Aromasin (Exemestane) magyarázta

John Connor

Az aromasin egy szteroid aromatáz inaktivátor, amelyet az alacsonyabb keringő ösztrogénhez használnak. Úgy hozták létre, hogy segítse az emlőrák elleni küzdelmet, mivel az ösztrogén funkciót játszik a rákos sejtek növekedésében. Az aromasin visszafordíthatatlanul kötődik az aromatáz enzimhez. Ez elnyomja az androgének ösztrogénré történő átalakulását. A keringő ösztrogén csaknem 85% -kal csökkenthető az aromasint használó nőkben. A tipikus tévhit az, hogy az aromatáz -gátlás hasonló a srácban, mint a nőknél. Ennek ellenére a vizsgálatok során, amikor a hímeket napi 25 mg aromasint adták be, akkor a maximális ösztradiol -szuppressziót 62 ± 14% -os megfigyelték 12 órán keresztül.

A különbség oka a fiatal férfiak sokkal magasabb tesztoszteron koncentrációjához, mint a posztmenopauzális nőknél, valamint az Exemestane rövidebb felezési ideje a férfiaknál. A terminális felezési idő férfiakban (8,9 óra) szignifikánsan rövidebb SS Lazio Mez volt, mint a nőknél a közzétett 27 óra érték. Ez lehet az alapja annak, hogy rendszeresebb adminisztráció (vagy a tesztoszteront ad be), amelyek maximális E2 -supressziót akarnak.

Az aromasin hamis szubsztrátként működik az aromatáz enzim számára, valamint egy olyan közbenső termékre dolgozik, amely visszafordíthatatlanul kötődik az inaktiváció kiváltó enzim aktív helyéhez, amelyet az öngyilkosság gátlásának is értelmeznek. Más szavakkal, az Exemestane, azáltal, hogy szerkezetileg hasonló az enzimek céljához, állandóan kötődik az enzimekhez, ezáltal megakadályozva őket abban, hogy elvégezzék az androgének ösztrogénekké történő átalakítását. Amikor összehasonlítjuk ezt a cselekvési módot más AI -vel, az előnye világossá válik. Az arimidex be nem térhet az aromatáz enzimből, amikor abbahagyja annak szedését, azonban az aromasin nem. Ezért kevésbé lehet az ösztrogén visszapattanása az aromasinnal.

Aromasint lehet alkalmazni egy szteroid ciklus során, amikor az aromatizáló vegyületeket, például a tesztoszteront adják be, annak érdekében, hogy az ösztrogént a kontrollból való kiszabadulástól kezeljék. Egy tipikus szteroidciklus programja során az ösztrogén meglehetősen magasra emelkedhet. Az ösztrogént csak 7 -szer magasabbra határozták meg, mint a szteroidokon lévő srácban tipikus. Ez szélsőséges, és potenciálisan víz visszatartást, nőgyógyászati hatást (női emlőszövet képződése) okozhat, negatív hatással lehet a libidót, vagy jóindulatú prosztata hiperpláziát okozhat. Ezért az ezen oldalsó hatások megakadályozása érdekében ellenőrizni kell az ösztrogént.

Az aromasin nemcsak csökkenti a keringő ösztrogént, valamint a nemi hormont kötő globulint, mindazonáltal ez szintén növeli a szabad tesztoszteront egy óriási 117%-kal! Az összességében a tesztoszteron körülbelül 60%-ot növekszik. Vizsgálja meg az aromasin teljesítményét mindössze 10 napos kezelés után a férfiakban.

ÁBRA. 1. Az ösztrogén, valamint az androgén plazma szintje 10 napos Exemestane (25 vagy 50 mg) után egészséges fiatal férfiakban (átlag ± SD; n = 9–11). Átalakítani a Systeme világszerte egységekbe: ösztradiol, pikomolok literként (x3.671); ösztron, pikomolok literként (x3.699); Androstenedione, nanomolok literként (*0,003492); valamint a tesztoszteron, nanomolok literként (x0.03467).

Aromasint lehet használni egy szteroid ciklus során aromatizáló vegyületekkel, valamint a PCT során, hogy elősegítsék az ösztrogén tesztoszteron egyensúlyát a tesztoszteron javára. Az ösztrogén kezelésére szolgáló összes gyógyszer közül az aromasin úgy tűnik, hogy a leginkább kiegyensúlyozott. Növeli az arimidexhez hasonló tesztoszteront, és körülbelül 10% -kal sokkal jobb, mint az arimidex, mint az arimidex, és valószínűleg kevesebb ösztrogén visszapattanást okoz, mint az Arimidex. Ne feledje, hogy az 50 mg aromasin mindennapi tartása a srác tipikus változatosságában tartja az ösztradiolt, tehát ha úgy gondolja, hogy egy aromatáz -gátló felhasználása az ösztrogént is összetöri, és ez a tudomány az ellenkezőjét is támogatja. Ezenkívül a plazma lipideket, valamint az IGF-I koncentrációkat a srácban nem befolyásolták az aromasin-kezelés. Az általam ellenőrzött adatokból, valamint a gyógyszeres kezeléssel kapcsolatos éves tapasztalataim alapján minden második napon 25 mg aromasint jelent a tesztoszteron mérsékelt dózisainak kiváló kiindulópontja. Ha a tesztoszteron dózisok megnövekednek, akkor az ösztrogén kezeléséhez minden nap 25 mg -ra lehet szükség. Mivel akár a magas, mind az alacsony ösztrogén olyan oldalhatásokat okozhat, mint például az alacsony libidó, csak a laboratóriumok meghatározhatják az aromasin megfelelő adagját.

Referencia:
Farmakokinetika, valamint dózis felfedezése egy erős aromatáz -inhibitor, aromasin (exemestane) fiatal férfiakban

A szerzőről:

John Connor kutató a teljesítmény javításának területén, Ecuadori labdarúgó-válogatott Mez valamint a testépítés életmódjához kapcsolódó táplálkozás területén. Connor gyakran e vegyületek valódi élettartamáról szóló tanácsadásban és tudományos szerepben alkot. Connor szintén támogatja a felnőtteknél alkalmazott férfi hormon Real Betis Balompie Mez dekriminalizálását. John Connor nem támogatja a látogatókat semmilyen jogellenes tevékenységet folytatni; Mielőtt bármilyen gyógyszert használna, mindig konzultáljon orvosi orvossal.